KIMIA MEDISINAL 12
Obat anti-inflamasi non steroid (NSAID) dikenal sebagai kelas penting agen terapi untuk pengurangan rasa sakit dan peradangan. Aktivitas farmakologis NSAID disebabkan oleh penghambatan biosintesis prostaglandin dari asam arakidonat melalui penghambatan cyclooxy genases (COXs).1,2) Namun, penggunaan NSAID jangka panjang dikaitkan dengan beberapa efek samping seperti kerusakan mukosa saluran cerna, perdarahan, intoleransi, dan toksisitas ginjal. Aktivitas Analgesik Senyawa yang menunjukkan aktivitas antiinflamasi yang baik dan fenilbutazon disaring untuk aktivitas analgesiknya menggunakan metode p-benzo kuinon yang diinduksi menggeliat pada tikus
berikut link video
Berdasarkan yang dijeaskan obat anti-inflamasi non steroid (NSAID) merupakan alah satu obat terapi untuk mengurangi rasa sakit dan peradangan. Dimana sebagian besar obat ini sering diresepkan setiap tahunnya. Obat-obat NSAID bekerja dengan menghambat enzim Cyclloxygenases(COXs) 1,2 sebagai enzim penentu untuk laju protaglandin dan sintesis protanoid lain. Namun, penggunaan obat golongan NSAID dalam jangka panjang akan mengakibtkan efek samping yang cukup menghawatirkan sehingga diperlukan modifikasi struktur senyawa obat untuk menjamin keamanan penggunaan obat tersebut.
ReplyDeletepada jurnal Pubmed dengan judul " A comprehenie review of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug Use In The Elderly " mengatakan bahwa obat NSAID harus digunakan dalam jangka waktu sesingkat mungkin terutama pada Lansia, lalu menurut anda apakah hal tersebut bisa dilakukan tanpa mempengaruhi terapi farmakoterapi yang dijalani?, kemudian dengan dilakukannya modifikasi struktur obat apakah akan berpengaruh pada aktvtas biologisnya? Dan seperti yang tertera dijurnal yang saya gunakan bahwa obat NSAID bekerja dengan menghambat cyclooxy genases (COXs) 1 yang berperan dalam perlindungan mukosa dan (COXs) 2 berperan dalam nyeri dan peradangan, apa yang membedakan kedua enzim tersebut sehingga mempunyai fungsi yang berbeda?
menurut saya tidak berpengaruh karen jika menggunakan dalam jangka waktu yang lama serta dosis yang berlebih dapat meningkatkan efek samping gastropati, modifikasi struktur dapat mempengaruhi aktivitas biologisnya dimana faktor yang mempengaruhi yaitu Stereokimia molekul obat, Jarak antar atom atau gugus, Distribusi elektronik dan konfigurasi molekul, Enzim COX-2 bersifat unik karena memiliki sensitivitas lebih tinggi
Deleteterhadap hidroperoksida dibanding COX-1 sehingga mampu bekerja pada
konsentrasi asam arakidonat yang lebih rendah dibanding COX-1. Selain
itu, secara in vivo COX-2 terekspresi setelah ada induksi berupa lingkungan
inflamasi. Hal ini menimbulkan persepsi bahwa COX-1 bekerja untuk
homeostasis sementara COX-2 bekerja dalam proses patologis.